氨基糖苷类抗菌药包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素、大观霉素、奈替米星、依替米星、阿米卡星。

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。
兽医临床上常用的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。它们具有以下共同特征:
(1)均为有机碱,能与酸形成盐。常用制剂为硫酸盐、易溶于水,性质比青霉素稳定,在碱性环境中作用增强。
(2)内服吸收很少,可作为肠道感染用药。全身感染时常注射给药。大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染,肾功能下降时,消除半衰期明显延长。
(3)抗菌谱较广,对需氧革兰氏阴性杆菌及结核杆菌有强大作用,但对革兰氏阳性菌的作用较弱。
(4)作用机理均为抑制蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌药。
(5)主要不良反应是对第八对脑神经的毒性及肾损伤。
(6)细菌对本类药物易产生耐药性,其发生方式为跃进式,各药间有部分或完全交叉耐药性。
(1)严格掌握适应证。此类药物应尽量不用、少用和慎用。
(2)非用不可时,宜取最少有效剂量,同时配以大量维生素A、维生素B、维生素D、泛酸、葡萄糖醛酸、磷骨素等药物,对内耳有一定保护作用。此外,ATP、硫酸软骨素及中药苍术、生地、枸杞、女贞子、黄精等,亦有一定保护效果。
(3)婴儿、老人、孕妇、感音性耳聋者及肝肾功能不良者忌用,有家族药物易感者更应忌用。
(4)用药期间不宜与依他尼酸、呋塞米和抗癌药物联合使用。
(5)耳毒性抗生素滴耳剂浓度不宜太高,不宜长期使用。使用期中应定期复查听力,如听力高频下降应考虑为中毒现象,需密切观察,可疑时应早期停用。忌用耳毒性抗生素粉剂喷撒中耳,或用浸有药物的明胶海绵填塞中耳腔。
(6)非氨基糖苷类抗生素、氯霉素和红霉素等,亦可有耳中毒现象。注射、口服均可发生,故在用药期间如突然发生耳鸣、耳聋,应考虑为药物反应,予以及时检查及处理。
(7)采用耳毒性药物时应观察有无早期中毒现象,如耳胀、耳鸣、耳聋、眩晕、面舌麻木及走路不稳等,一旦发现应立即停药。有条件者用药期间应每1 ~ 2 周查肾功能1 次,2 ~ 3 日查听力及前庭功能1 次,如有肾功能减退或听力减退,便是停药指征。
氨基糖苷类抗生素对肾毒性的大小依次为:新霉素>庆大霉素>阿米卡星>妥布霉素>奈替米星>链霉素; 氨基糖苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的程度依次为:奈替米星>新霉素>链霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素; 氨基糖苷类抗生素主要产生耳蜗毒性的为:卡那霉素、阿米卡星、新霉素、妥布霉素; 氨基糖苷类抗生素主要引起前庭毒性的为:奈替米星、庆大霉素、链霉素和妥布霉素!氨基糖苷类、抗生素的耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。耳蜗听神经损伤表现为 耳鸣 、听力减退和永久性耳聋,所述三者的发生率依次为阿米卡星庆大霉素链霉素。使用任何一种氨基糖苷类抗生素均可导致前庭及 听觉 功能的损伤。本药可通过胎盘进入胎儿循环,从而引起先天性耳聋,孕妇应避免用药。
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